Відділ був створений у вересні 1960 р засновником Інституту академіком Ростиславом Євгеновичем Кавецьким як лабораторія (потім відділ) експериментальної хіміотерапії пухлин. В подальшому розвиток експериментальної терапії координували завідувачі відділу д. мед.н., проф. З. П. Булкіна та д. мед. н., проф. Г. І. Кулик., під керівництвом яких продовжувався скринінг протипухлинних сполук, започатковані дослідження проблем резистентності пухлин до дії цитостатиків та пошуки шляхів індивідуалізованої терапії.
Сьогодні у відділі моніторингу пухлинного процесу та дизайну терапії, який з 1996 року очолює доктор медичних наук, професор, академік НАН України Василь Федорович Чехун, визначені та обґрунтовані генетичні та епігенетичні механізми формування резистентності до медикаментозної терапії, запропонована векторна система, яка впливає на каскад регуляторних процесів в системі сигнальної трансдукції, що дозволяє моделювати (збільшувати) чутливість пухлинних клітин до дії цитостатиків.